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【摘要】目的 探讨加替沙星注射液与不同抗生素在5%葡萄糖注射液中配伍的稳定性。方法 室温下观察加替沙星注射液与不同抗生素配伍后的混合液的外观、pH值以及吸收度的变化情况。结果 加替沙星注射液与硫酸庆大霉素及硫酸阿米卡星注射液配伍时，6h内未发现混合液颜色变化、沉淀或产生气体，混合液pH值与含量稳定。加替沙星注射液与磷霉素钠配伍时，1h内出现沉淀。结论 加替沙星注射液可与硫酸庆大霉素及硫酸阿米卡星注射液在6h内配伍，与磷霉素钠不可配伍。
【关键词】加替沙星注射液 抗生素 配伍 稳定性
【中图分类号】R4 【文献标识码】B 【文章编号】1671-8801（2014）011- 0121-02
加替沙星是由由日本杏林制药株式会社首创的第4代氟喹诺酮类抗菌药物，对革兰阴性菌及革兰阳性菌均有较佳的疗效，和环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星相比，其抗菌谱更广，抗菌活性更强，吸收迅速，选择性高，组织内分布良好，生物利用度高，且光毒性显著降低[1-2]。本研究对加替沙星与3种抗生素在5%葡萄糖输液中配伍的稳定性进行了研究，旨在为临床合理配伍用药提供参考，现分析报告如下。
1 仪器与药品
1.1 仪器
UV-1700型紫外可见分光光度计（日本岛津）;PHS-3C精密PH（上海伟业仪器厂）。
1.2 药品
加替沙星注射液（江苏扬子江药业集团公司，规格：0.2g，批号060124）;5%葡萄糖注射液（上海化源长富药业集团潢川有限公司，规格250ml，批号06021801）;硫酸庆大霉素注射液（山东鲁抗辰欣药业有限公司，规格：8万IU，批号050913）;硫酸阿米卡星注射液（奇鲁制药有限公司，规格0.2g，批号601016FA）;注射用磷霉素钠（东北制药总厂，规格：5.408g/瓶，批号0504405）。
2 方法
2.1 测定波长的选择
精密称取适量加替沙星对照品，用盐酸溶液溶解，配置贮备液0.2mg/mL。取适量贮备液，用盐酸溶液稀释成5μg/mL的对照品溶液，并将其在200～400nm波长范围内进行扫描，由扫描图谱可见286nm处有最大吸收，故确定286nm是加替沙星的测定波长。再取2ml10%加替沙星注射液，加入5%葡萄糖注射液稀释成100ml，稀释及三种配伍药的对照液分别取0.25ml，加入盐酸溶液至100ml，再将其在200～400nm波长范围内扫描，扫描图谱可见加替沙星在286nm处有最大吸收，得出加替沙星与以上三种药物在最大吸收处无对应吸收。
2.2标准曲线制备
取适量加替沙星贮备液，用盐酸溶液稀释至浓度为2、4、6、8、10、12μg/mL的对照品溶液，并分别在加替沙星的测定波长286nm处测定吸收度，进行回归分析，得出回归方程：C=9.50109A+0.03075，说明在2～12μg/mL范围内，加替沙星吸收度与浓度线性关系良好。
2.3 配伍液的制备
模拟临床用药浓度，取硫酸庆大霉素8万IU、硫酸阿米卡星0.2g、磷霉素钠5.408g各两份，一份以5%葡萄糖溶解并稀释，分别加入10%加替沙星注射液2ml，并以5%葡萄糖注射液稀释至刻度。另一份用5%葡萄糖注射液定容即可，室温保存，作为对照液。于0h、2h、4h、6h观察配伍液外观变化，测定pH值及含量。
3 结果
3.1 PH值
各组配伍后6h内，配伍液的PH值均无显著变化，都小于对照组，具体见表1。
3.2 外观
具体见表2。
3.3 相对含量
具体见表2。4 讨论
在抗感染的治疗中，为增加疗效，减轻药物不良反应与耐药性，通常将加替沙星注射液和其他抗生素交替使用，这就存在短时间药物配伍的问题[3]。
本研究就加替沙星分别与硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星及磷霉素钠配伍，分析配伍液的外观、pH值及相对含量的变化情况，得出如下结论。加替沙星以葡萄糖溶液稀释后，将其直接置于阳光下照射6h后，全被光解，而在室内避光条件下放置6h后，含量下降约3%～4%，自然光照射下加替沙星含量比避光条件下含量降低约为1%。配伍液在自然光照射下放6h后加替沙星含量要比避光条件下降低约0.4%～1%。
磷霉素钠是碱性物质，在5%葡萄糖注射液中稀释后溶液的PH值为7.58，与加替沙星配伍过后，略降为7.31，正是因PH值过高导致了加替沙星沉淀析出，使得加替沙星相对含量显著下降，故两者不能配伍使用[4]。
本研究中，另两种抗生素硫酸庆大霉素与硫酸阿米卡星注射液分别配伍加替沙星加入5%葡萄糖注射液稀释后，混合液6h内外观、PH值及相对含量均未发生显著改变，提示硫酸庆大霉素与硫酸阿米卡星注射液配伍加替沙星后稳定性良好。此外，本研究中，硫酸庆大霉素与硫酸阿米卡星注射液配伍加替沙星后，配伍液的颜色略有加深，提示使用时配伍液最好避光放置。
参考文献：
[1] 吴立峰，邵红红.加替沙星注射剂的临床配伍调研[J].海峡药学，2009，21（11）：190-191.
[2] 张红霞.加替沙星注射液与其他常用药物的配伍稳定性[J].中国医药导报，2010，7（22）：245，248.
[3] 尹嵘.加替沙星与其他药物的相互作用的文献分析[J].中国医药指南，2010，8（25）：40-42.
[4] 惠春，林大专，张凌赢，等.磷霉素钠与加替沙星氯化钠注射液配伍的稳定性考察[J]中国药事2009，23（2）：174-176.
【关键词】加替沙星注射液 抗生素 配伍 稳定性
【中图分类号】R4 【文献标识码】B 【文章编号】1671-8801（2014）011- 0121-02
加替沙星是由由日本杏林制药株式会社首创的第4代氟喹诺酮类抗菌药物，对革兰阴性菌及革兰阳性菌均有较佳的疗效，和环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星相比，其抗菌谱更广，抗菌活性更强，吸收迅速，选择性高，组织内分布良好，生物利用度高，且光毒性显著降低[1-2]。本研究对加替沙星与3种抗生素在5%葡萄糖输液中配伍的稳定性进行了研究，旨在为临床合理配伍用药提供参考，现分析报告如下。
1 仪器与药品
1.1 仪器
UV-1700型紫外可见分光光度计（日本岛津）;PHS-3C精密PH（上海伟业仪器厂）。
1.2 药品
加替沙星注射液（江苏扬子江药业集团公司，规格：0.2g，批号060124）;5%葡萄糖注射液（上海化源长富药业集团潢川有限公司，规格250ml，批号06021801）;硫酸庆大霉素注射液（山东鲁抗辰欣药业有限公司，规格：8万IU，批号050913）;硫酸阿米卡星注射液（奇鲁制药有限公司，规格0.2g，批号601016FA）;注射用磷霉素钠（东北制药总厂，规格：5.408g/瓶，批号0504405）。
2 方法
2.1 测定波长的选择
精密称取适量加替沙星对照品，用盐酸溶液溶解，配置贮备液0.2mg/mL。取适量贮备液，用盐酸溶液稀释成5μg/mL的对照品溶液，并将其在200～400nm波长范围内进行扫描，由扫描图谱可见286nm处有最大吸收，故确定286nm是加替沙星的测定波长。再取2ml10%加替沙星注射液，加入5%葡萄糖注射液稀释成100ml，稀释及三种配伍药的对照液分别取0.25ml，加入盐酸溶液至100ml，再将其在200～400nm波长范围内扫描，扫描图谱可见加替沙星在286nm处有最大吸收，得出加替沙星与以上三种药物在最大吸收处无对应吸收。
2.2标准曲线制备
取适量加替沙星贮备液，用盐酸溶液稀释至浓度为2、4、6、8、10、12μg/mL的对照品溶液，并分别在加替沙星的测定波长286nm处测定吸收度，进行回归分析，得出回归方程：C=9.50109A+0.03075，说明在2～12μg/mL范围内，加替沙星吸收度与浓度线性关系良好。
2.3 配伍液的制备
模拟临床用药浓度，取硫酸庆大霉素8万IU、硫酸阿米卡星0.2g、磷霉素钠5.408g各两份，一份以5%葡萄糖溶解并稀释，分别加入10%加替沙星注射液2ml，并以5%葡萄糖注射液稀释至刻度。另一份用5%葡萄糖注射液定容即可，室温保存，作为对照液。于0h、2h、4h、6h观察配伍液外观变化，测定pH值及含量。
3 结果
3.1 PH值
各组配伍后6h内，配伍液的PH值均无显著变化，都小于对照组，具体见表1。
3.2 外观
具体见表2。
3.3 相对含量
具体见表2。4 讨论
在抗感染的治疗中，为增加疗效，减轻药物不良反应与耐药性，通常将加替沙星注射液和其他抗生素交替使用，这就存在短时间药物配伍的问题[3]。
本研究就加替沙星分别与硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星及磷霉素钠配伍，分析配伍液的外观、pH值及相对含量的变化情况，得出如下结论。加替沙星以葡萄糖溶液稀释后，将其直接置于阳光下照射6h后，全被光解，而在室内避光条件下放置6h后，含量下降约3%～4%，自然光照射下加替沙星含量比避光条件下含量降低约为1%。配伍液在自然光照射下放6h后加替沙星含量要比避光条件下降低约0.4%～1%。
磷霉素钠是碱性物质，在5%葡萄糖注射液中稀释后溶液的PH值为7.58，与加替沙星配伍过后，略降为7.31，正是因PH值过高导致了加替沙星沉淀析出，使得加替沙星相对含量显著下降，故两者不能配伍使用[4]。
本研究中，另两种抗生素硫酸庆大霉素与硫酸阿米卡星注射液分别配伍加替沙星加入5%葡萄糖注射液稀释后，混合液6h内外观、PH值及相对含量均未发生显著改变，提示硫酸庆大霉素与硫酸阿米卡星注射液配伍加替沙星后稳定性良好。此外，本研究中，硫酸庆大霉素与硫酸阿米卡星注射液配伍加替沙星后，配伍液的颜色略有加深，提示使用时配伍液最好避光放置。
参考文献：
[1] 吴立峰，邵红红.加替沙星注射剂的临床配伍调研[J].海峡药学，2009，21（11）：190-191.
[2] 张红霞.加替沙星注射液与其他常用药物的配伍稳定性[J].中国医药导报，2010，7（22）：245，248.
[3] 尹嵘.加替沙星与其他药物的相互作用的文献分析[J].中国医药指南，2010，8（25）：40-42.
[4] 惠春，林大专，张凌赢，等.磷霉素钠与加替沙星氯化钠注射液配伍的稳定性考察[J]中国药事2009，23（2）：174-176.