萘普生自乳化释药系统的研制

来源 :延边大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:youxiangzhuce126
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
目的:萘普生(Naproxen)是一种非甾体类抗炎药,具有明显的抑制前列腺素合成的作用,在临床上作为治疗风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎等疾病的常用药,但由于其极微溶于水,而导致其生物利用度较低,口服时还会引起胃部刺激的缺点,使其应用受到极大限制。本文建立了萘普生自乳化系统的含量测定方法,优化了萘普生自乳化系统处方工艺,为进一步研究萘普生制剂提供参考。  方法:(1)采用测定溶解度的方法考察萘普生在辅料中的溶解情况,通过绘制伪三元相图进行处方初步筛选,本文将自乳化时间和吸光度值作为评价指标,进行正交实验设计,选择药物加入量(A)、油相用量(B)、Km值(C)为考察因素,每个因素取3个水平,采用L9(34)正交表进行试验,确定最佳处方。(2)对其外观、自乳化时间、粒径及其分布、显微形态、溶出度、稳定性等方面进行考察。采用高效液相色谱法测定自乳化系统中萘普生含量。(3)采用热板法来考察萘普生自乳化系统的镇痛效果,采用复合巴豆油致小鼠耳廓肿胀试验和2%琼脂致小鼠肉芽肿实验来考察萘普生自乳化系统的抗炎效果,通过测定胃组织中PGE2含量来考察萘普生自乳化系统对胃组织的刺激性。  结果:最佳处方为药物:MCT:EL:PG=0.04:0.1:0.67:0.23。制备的自乳化系统无色澄清透明,自乳化平均时间为70.9秒,自乳化速度较快。测得粒径为16.8 nm,分散系数为0.150,Zeta电位值为46.87 mV,表明系统稳定性好。利用透射电子显微镜观察乳化后微粒为规则完整的球形,大小均匀,无粘连。通过体外溶出度考察,表明与原料药相比,萘普生自乳化系统能够提高药物溶解度,释药速度较快。同时萘普生自乳化系统有较好的抗稀释性,稳定性较好,萘普生自乳化系统应避光存放于阴凉处。  通过药效学研究,与萘普生片剂相比,萘普生自乳化系统的抗炎镇痛作用更明显,明显提高萘普生生物利用度。而且萘普生自乳化系统中高剂量没有降低胃组织中PGE2含量,表明萘普生自乳化系统对胃组织无刺激性。  结论:本实验优化的萘普生自乳化系统处方合理,制备的萘普生自乳化系统理化性质比较稳定,药效学试验中,其镇痛抗炎作用优于萘普生片剂,同时不会对胃组织产生刺激性。
其他文献
创新是一个民族的灵魂,是一个国家兴旺发达的不竭动力"。开发人的创造力,培养新一代人的创新素质是当今社会对教育提出的新需要。"。因此在教学中,我们要重视学生的奇妙想法,重视他
通过过渡金属催化的C-H活化的方法来构建C-C键已经成为一种非常有效的方法之一。因其具有良好的原子经济性和高效性的特点,近年来受到了广泛的关注。而直接的C-H活化烷基化反应作为构建C-C键合成天然产物和复杂分子最常用的方法,一直以来是碳氢活化领域的研究重点和难点。在本文中主要介绍了通过过渡金属催化的N-甲氧基苯甲酰胺类化合物的邻位烷基化反应以及通过合成降冰片烯衍生物来研究它介导的芳香卤化物的邻位烷
数学的产生源自于生活实践,数学的教学同样离不开实际生活。数学家华罗庚曾经说过,"宇宙之大,粒子之微,火箭之速,化工之巧,地球之变,日用之繁,无处不用数学。"这是对数学与生活的精彩描
目的:建立芒果苷在大鼠血浆和房水中的药动学研究的高效液相色谱测定方法,对芒果苷在大鼠血浆和房水中的药物代谢动力学特点进行研究,考察芒果苷是否能透过血.眼屏障。  
目前,新课程改革虽然已经取得了一定的进展,但学校教育特别是课堂教学的一些问题并没有因为新课程的实施得到根本解决,随着教学改革的不断深入,课堂教学出现了不少新的组织形式,但
目的:采用聚酰胺柱色谱对2,3位饱和度不同的黄酮类化合物杨梅素(Myricetin,MY)与二氢杨梅素(Dihydromyricefin,DMY)、槲皮素(Quercetin,QU)与二氢槲皮素(Dihydroquercetin,Dqu
农村学校大多偏远,学校基本上都是一些农民的孩子,这些孩子中,许多从小就不在父母身边。他们行为习惯差,自立、自理能力差,学习能力差,特别是数学能力差。农村中学教育由于相对滞后
血栓性疾病包括血栓形成和血栓栓塞两种病理过程所引起的疾病,又称血栓栓塞性疾病。具有高发病、高复发、高致死、高致残的特点。常见的深静脉血栓、冠心病、心肌梗死、中风、
在初中数学教学中,德育教育要注意它的策略性,要提高自觉性,把握可行性,注重反复性。只要在教学中,结合学生思想实际和知识的接受能力,点点滴滴,有机渗透,耳濡目染,潜移默化,以达到德育
目的:探讨心房纤颤(atrial fibrillation,AF)中微囊蛋白-3(caveolin-3)的表达,及微小RNA-328(microRNA-328,miR-328)对cavolin-3蛋白表达的调控。   方法:1、快速起搏法建立犬