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木橘素是从芸香科植物木橘的树叶中分离得到的一种N-肉桂酰芳基乙醇胺类化合物，具有较好的降血糖活性。其作用机制之一是通过抑制小肠上段α-葡萄糖苷酶的活性而减少寡糖水解，进而减少外源性葡萄糖的摄入，降低餐后血糖。木橘素的分子结构中具有一个手性中心，鉴于芳基乙醇胺类β受体激动剂大多以(R)-异构体为有效异构体，文献报道了多种合成(R)-木橘素的方法。但是，迄今为止尚无关于木橘素的立体构型与其生物活性之间关系的研究报道。为了考察木橘素的立体构型对其生物活性的影响，本文主要展开以下几方面的工作：（1）