靶酶相关论文
一、引言前列腺是男子的主要附性腺,其机能是分泌精浆,它的机能有赖于男性激素睾酮的刺激。早在1786年已经知道去势能导致前列腺......
抑制信号转导分子,尤其是激酶,往往令人望而却步。第一,这些酶广泛分布于各种组织,且与事关存亡的一系列细胞生理过程有关。第二,......
钙(Calcium,Ca2+)是神经细胞信息传递的第二信使之一,对维持神经细胞正常代谢与功能起了重要的作用[1]。缺氧缺血性脑病(HIE)脑损伤神经......
神经母细胞瘤 (neuroblastoma ,NB)易形成临床耐药 ,其中多药耐药 (mul tidrugresistance ,MDR)是一种重要类型 ,即用单个细胞毒药......
蓝藻fructose-1,6-/sedoheptulose-1,7-bisphoshatase(cy-FBP/SBPase)是蓝藻光合作用中重要的调控酶,可以作为一个潜在的靶酶,......
喹诺酮类如氧氟沙星和左氧氟沙星现作为二线药物用于治疗多耐药结核病(multidrug-resistant tuberculosis,MDR-TB),其靶酶不同于一......
钙调素依赖性蛋白激酶Ⅱ(Ca2+/CaM-dependentproteinkinaseⅡ;C2+/CaMPKⅡ)是钙调素的重要靶酶之一。目前研究认为缺氧缺血性脑损伤脑组织中该酶活性发生改变,并发现此酶对缺氧缺......
我科自1993年3月~1996年8月用国产氧氟沙星治疗伤寒58例,效果满意。现报道如下。临床资料对象:58例伤寒病人均为我科住院病人,其中男性......
目的:研究光滑念珠菌和近平滑念珠菌对氟康唑耐药的易感性及其诱导耐药株的耐药机制。方法 :选取对氟康唑敏感的光滑念珠菌、近平......
目的 建立一种检测丙型肝炎病毒 (HCV) NS3- 4A丝氨酸蛋白酶的酶联免疫吸附试验 (EL ISA)方法 ,用于筛选 HCV蛋白酶抑制剂。方法......
金黄色葡萄球菌对氟喹诺酮的耐药主要为①药物靶酶及编码基因的改变②药物在体内蓄积量减少:主要为norA,norB,norC基因介导的外排......
抑制半胱氨酸肽酶的蛋白质,尽管在分子性质和生物学分布上有很大差异,但业已发现它们在进化上是相关的,从而形成了“胱蛋白超家族......
1963年,Laurell及Eriksson首先发现了血清α_1—抗胰蛋白酶(α_1-Antitrypsin,α1-AT)缺乏与中年期肺气肿有密切关系。1968年,Eri......
钙调蛋白(calmodulin,CaM)作为环核苷酸磷酸二酯酸(PDE)的内源性活化因子,于六十年代后期由张怀耀首先发现,它是细胞内Ca~(2+)的重......
本文以蒙古沙土鼠双侧颈总动脉结扎造成脑缺血模型,研究了脑缺血和再灌注时大脑Ca ̄2+/CaMPKⅡ活性变化及苄丙咯对其活性的影响,实验结果:(1)Ca ̄2+/CaMPKⅡ活性随......
糖胺聚糖与凝血的调节高存记综述李家增审校血液凝固是一系列丝氨酸蛋白酶相继激活的过程。糖胺聚糖(Glycosarninoglycans,GAGs),又称氨基多糖、酸性粘多糖,可通......
目的研究Ca2+和氯胺酮对海马脑片Ca2+/CaMPKⅡ活性的影响。方法采用大鼠海马脑片体外缺氢模型进行实验,结果(1)有钙或无钙培养时,酶活性随缺氧时间的延......
目的研究外源性谷氨酸对海马脑片Ca2+/CaMPKⅡ活性的影响及氯胺酮的保护作用,同时研究缺氧对神经元外谷氨酸堆积的影响。方法采用体外培养的大......
目的:研究蒿甲醚(Art)对血吸虫己糖激酶(HK)、磷酸葡萄糖异构酶(GPI)和磷酸果糖激酶(PFK)的影响。方法:感染血吸虫小鼠1次igArt100或300mgkg-1,并分别于24h和48h剖杀取虫。按生成NADPH和......
丝氨酸蛋白酶抑制剂(SERPIN)超家族在体内生理及病理过程中起重要的调节作用,也是研究蛋白质结构与功能关系的良好模型,其独特的构......
为了从天然产物中筛选和分离甾醇生物合成抑制剂,开发出一种用于重组酵母的简便、迅速的筛选方法。在这个分析方法中,在一个没有......
对抗真菌药耐药的念珠菌菌株越来越多 ,许多学者从不同方面进行了研究。本文就念珠菌对抗真菌药物的耐药情况 ,耐药机理基因水平的......
叶酰多聚谷氨酸合成酶(folyl-polyglutamate synthetase,FPGS)是近几年来研究比较多的肿瘤耐药靶酶之一。随着人们对其在基因组学......
药物与受体的相互作用,是药效的物质基础。酶作为受体的一种是许多药物的作用对象。研究药物或化合物与酶的作用是解析酶的结构和......
新抗生素筛选工作经历了几个历史阶段,到今天,从微生物代谢产物中筛选新抗生素的时代是否已经过去,微生物的抗生素资源是否已发掘......
本文应用脑依赖于钙调素的环核苷酸二酯酶,发现慢心律能抑制钙调素激活该酶活性,IC_(50)=1000μM,而对酶的基础活性无抑制作用,增......
作者采用彭亨丝虫及牛盘尾丝虫制备的组织提取物,测定和分出蛋白激酶及其活性,观察适用于治疗人体盘尾丝虫病化疗制剂的潜力。以......
最近25年,我们可以比较准确地观察生物大分子的结构,而且能够选择一个专门的大分子靶进行新药设计。现在药物设计的靶酶,不但包括......
汉防己的有效成份汉防己甲素(Tet)在较低浓度时能抑制钙调蛋白(CaM)依赖性环核苷酸磷酸二酶(PDE)的活性(IC_(50)=43μmol/L),并且......
利用植物基因工程培育抗除草剂的农作物品种是扩大现有除草剂的使用范围和安全使用除草剂,形成经济、有效、对环境安全、与现代化农......
早期发现病人和有效化疗一直是多年来控制麻风的传统策略,今后似乎不会改变,即使有效的麻风菌苗应用之后,有效的化疗仍然是必不可......
西拉普利是一种新的非巯基血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,是用计算机设计的一个对靶酶具有高特异性、高选择性的化合物。它已在4000......
自60年代初萘啶酸用于临床以来,已合成了不少相关类似物。然而,只是在发现了诺氟沙星及其细菌靶酶DNA旋转酶后,对这类抗菌药的兴......
细胞内游离钙的浓度变化在许多细胞的功能调节中起着关键性作用,钙在这些过程的化学反应中的作用是通过钙蛋白(calci-proteins)来......
目的 研究白念珠菌菌丝相和酵母细胞氟康唑作用的靶酶编码基因 (ERG11)碱基序列上的差异 ,从而探讨两相细胞之间的差异性。方法 ......
第五届国际喹诺酮会议概况第一医院传染科肖永红第五届国际喹诺酮会议于1994年8月25至27日在新加坡举行。来自世界各国的药物开发人员,药师,医......
本文概述了作为开发除草剂的新靶标 -HPPD (对 -羟苯基丙酮酸双氧化酶 )的基本特征、作用机制及已经开发成功的新品种及其使用技术......
近年来,喹诺酮类抗菌剂在国内外广泛应用于治疗各种感染性疾病,这类药物的研究和临床应用正逐渐改变临床抗菌治疗的面貌。疗效显......
产生一种新型的临床药物要经历两个重要阶段:一是发现具有所需生物活性的化学结构模型,二是将这种结构模型发展成安全和有疗效的......